替尼泊苷^〔基〕　Teniposide^〔Ⅰ〕

（威猛，VUMON，VM-26）

　　为表鬼臼毒的半合成衍生物，化学名为4-0-去甲基-1-0（4.6-0.2-噻吩甲叉-β-D-吡喃葡萄糖甙）表鬼臼毒。虽然进入临床比依托泊甙早，但应用不如后者广。

　　【性状】本药为中性亲脂性物质，几乎不溶于水，必须溶于有机溶媒使用。

　　【药理及应用】主要作用机制是与依托泊甙一样是作用于DNA拓朴异构酶Ⅱ，导致双链或单链破坏使细胞不能通过S期，停于晚S期或早G₂期。但本品的作用为VP-16的5～10倍。本品与VP-16有交叉耐药。

　　VM-26进入体后几乎全部（＞99％）与蛋白质结合，血浆消失呈三室模型t_1/2α为56±23分，t_1/2β为4.45±1.47小时，t_1/2γ=20.3±4.94小时。清除率为16.8±5.35ml／分／m²。只有不足10％由尿中以原形排出。大部由胆汁中与葡萄糖醛酸或硫酸盐形式排出。本品可通过血脑屏障，虽然在脑脊液中很难侧出，但在脑组织中可测出。

　　临床适应证：主要有效病种为：小细胞肺癌，急性淋巴细胞白血病、神经母细胞瘤和淋巴瘤。

　　【用法】给药方法：一般在使用前用5％葡萄糖或生理盐水配成0.5～1.0mg／ml溶液，静脉滴注30～60分。每次50～100mg，1日1次，连用3～5天，3～4周重复。

　　【注意】毒副作用有恶心呕吐、骨髓抑制（最低在给药后第13～18天）、脱发，输注过快可有过敏反应。

　　【制剂】注射用替尼泊甙：每支50mg。