长春新碱〔典〕〔基〕 Vincristine
(醛基长春碱,ONCOVIN,VCR)
是由长春花中提出的有效成分。在化学结构上是VLB的CH3为CHO所取代。在临床上应用较广。
【性状】常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,有引湿性;遇光或热易变黄。易溶于水。
【药理及应用】本品除作于微管蛋白外,还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜的运转。因之除作用于M期外,对G1期也有作用。
静脉注射后血中浓度很快下降,继续缓慢消失,其参数见表19-4。主要由胆汁中排出,由尿中排出不足5%。
临床主要适应证:VCR对急性及慢性白血病、恶性淋巴瘤、小细胞肺癌及乳腺癌有效,亦用于治疗睾丸肿瘤、卵巢癌、消化道癌及恶性黑色素瘤等。
【用法】静脉注射,成人,1次1~2mg(或1.4mg/m2),儿童75μg/kg,每周1次静脉注射或冲入。
【注意】与VLB相似,但骨髓抑制和消化道反应轻而周围神经系统毒性较大。用药期间应严格检查血象。注射局部有刺激作用,不能外漏。
【制剂】注射用长春新碱:每瓶1mg。
【贮法】VLB与VCR均对光敏感,应避光保存,冲入静脉时应避免日光直接照射。