吡柔比星

　　【药物名称】吡柔比星  Pirarubicin^[基]

　　【药物别名】吡喃阿霉素  Theprubicin

　　【分子式成分】化学名：（8S，10S）-[[3-氨基-2，3，6-三去氧-4-O-（2-四氢吡喃基）-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5，12-萘二酮盐酸盐。分子式：C₃₂H₃₇NO₁₂·HCl。分子量：664.10。

　　【制剂规格】粉针剂：10mg、20mg。

　　【药理毒理】本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ）活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞增殖周期中阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。

　　【药 动 学】本品静注后迅速吸收，组织分布广，以脾、肺及肾组织浓度高，心脏内较低，有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期（T_1/2）明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/m2后血浆浓度迅速减少，6-8h后为11ng/ml左右，T_1/2α、β、γ各为0.89min、0.46h及14.2h。

　　【适 应 证】急性非淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤，亦用于乳腺癌、胃癌、膀胱癌等。

　　【不良反应】1. 骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见；
　　2. 心脏毒性低于ADM，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性；
　　3. 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻；
　　4. 其它：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。

　　【相互作用】尚不明确。

　　【用法用量】将本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。

　　静注：每3周～4周为1治疗周期，每疗程用药1次，40mg～60mg/次，或30mg～40mg/日，连用2日。

　　静注：一般按体表面积一次25～40mg/m²；动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7～20 mg/m²，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25 mg/m2，每周一次；膀胱内给药：按体表面积一次15～30 mg/m²，稀释为500～1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留1～2h，每周3次为一疗程，可用2～3疗程。

　　【注意事项】孕妇及心功能异常或有心功能异常史的病人禁用。严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用。

　　严格避免注射时渗漏至血管外，密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，高龄者适当减量。溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇及哺乳期妇女禁用。

　　[老年患者用药]高龄者酌情减量。