阿柔比星

　　【药物名称】阿柔比星  Aclarubicin^[基]

　　【药物别名】阿克拉霉素A  Aclacinomycin A，Aclacin，Aclacinon

　　【制剂规格】粉针剂：20mg。

　　【药理毒理】本品为第2代蒽环类抗肿瘤抗生素，其结构不同于阿霉素类，含有3个脱氧已糖，因而具有亲脂性，易进入细胞内并维持较高浓度，且能迅速转运进入细胞核内。它的作用机理是通过嵌入DNA双股螺旋，导致DNA理化性质改变，而强烈抑制核酸合成，特别是RNA合成。在L-细胞同步化培养中，它使细胞阻滞于G1期和S晚期 。本品抗瘤谱广，对多种实验性肿瘤如小鼠L1210。及p388白血病、Ehrlich癌、Lewis肺癌、肉瘤180、CD8F1乳腺癌、c3H乳腺癌、Co-38以及大鼠腹水肝癌AH41C、AH66、AH13、AH44等均有抗肿瘤活性。对于移植于裸鼠的人胃癌St-4、St-5及结肠癌Co-3等也有效。本品尚具有强的诱导分化及免疫增强作用。

　　【药 动 学】静脉给药后，可迅速分布于器官，肺、脾、淋巴结中分布浓度最高。主要在肝脏代谢，代谢物随尿及粪排出体外。

　　【适 应 证】急性粒细胞性白血病，亦用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌及恶性淋巴瘤。

　　【不良反应】主要有心电图变化、心律失常、甚至心力衰竭，还有白细胞减少、血小板减少、恶心、呕吐、厌食、便秘、腹泻、口腔炎、胃炎、胃肠道出血、肝功损害、肾功能损害、脱毛、色素沉着等。

　　【相互作用】与环磷酞胺、长春新碱、阿糖胞耷及鬼臼乙叉甙等有联合协同作用。

　　【用法用量】静脉注射或滴注，成人急性白血病每次按体重0.4mg/kg，1次/日，10日～15日/疗程。实体瘤及恶性淋巴瘤，每次按体重0.8mg～1.0mg/kg，2次/周；或每按体重0.4mg/kg，连用7日，休息7日再重复。 妊娠、哺乳期妇女及心功能异常或有心功能异常史的病人禁用。年老体弱、儿童、心肺肾能异常者慎用。细胞内本品浓度在长期维持于低血浆浓度时作用可大为增强，因而有人主张本品宜用持续点滴给药法。本品的肝清除量较高，适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。

　　【注意事项】妊娠D类，对本品、多柔比星、表柔比星过敏者及用过足量多柔比星或表柔比星者禁用。周围血象中白细胞或血小板低、发热或伴明显感染、恶液质、失水、出血、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝肾功能及心肺功能不全者均禁用本品。肝肾功能损害，用量应酌减。2岁以下幼儿和大于60岁的老年病人慎用，且用药剂量应相应减少。以往做过胸部放射治疗或用过大剂量环磷酰胺者，本品的每次用量和总累积剂量均应相应减少。在用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术（包括拔牙），并要保证每日有足够的排尿量。用药期间及停用本品后3个月～6个月内禁行病毒疫苗接种。