阿克拉霉素^〔基〕　aclacinomycin a

（acm-a）

　　我国学者由四川彭县思文地区土壤中分离到的streptomyces galilaeus var，siwenensis产生的一种蒽环类抗肿瘤抗生素为阿克拉霉素b，是阿克拉霉素a的同系物，化学结构亦近似。

　　【性状】淡桔黄色粉末，无臭。极易溶于氯仿和甲醇，易溶于丙酮和水，几乎不溶于乙醚和正己烷。

　　【药理及应用】与阿霉素相近，为周期非特异性药。在体外实验中对dna、rna、蛋白质的生物合成以及dna多聚酶Ⅰ等都具有较强的抑制作用。在动物肿瘤如s₁₈₀、l₁₂₁₀都有肯定的抑制作用，与阿霉素相近。本品的特点是对心脏毒性小。

　　静脉注射后，药物很快下降到一定水平，并维特较久，说明药物很快分布于组织如肾、肝、脾、肺等内，肝组织浓度较高，可能主要在内代谢转化。不易通过血脑屏障。给药后2小时尿中即有代谢物出现。给药后72小时药物以原形从尿中排泄仅为给药量的0.54％，而相应代谢物排泄较多。³h标记的本品在给药24小时后，测定粪中放射性为尿中的42倍，提示药物主要在胃肠道排泄，72小时粪尿排出放射性占总剂量的27％，说明药物在体内消除缓慢。

　　临床适应证尚未完全确定，可参考阿霉素。用于肺癌、乳腺癌、消化道癌等。

　　【用法】每日剂量为10～20mg，静滴，7～10天重复一次。一般总量不超过300mg。

　　【注意】有恶心、呕吐和食欲不振等胃肠反应及白细胞减少。心脏毒性小，对肝肾功能的影响不大。

　　【制剂】注射用阿克拉霉素a：每支6mg。