吡喃阿霉素　Perarubicin

（吡柔比星，THP-ADM）

　　本品是1979年半合成的蒽环类抗癌药，其化学结构式与阿霉素相似。

　　【性状】橙红色固体或粉末，溶于甲醇和水。在pH为6的水溶液（1mg／ml）中最稳定。

　　【药理及应用】THP对白血病P388和L1210，Lewis肺癌、吉田肉瘤、黑色素病B₁₆、结肠癌26和38等多种动物肿瘤有抑制作用，对Lewis肺癌的肺转移抑制明显。THP通过直接嵌入DNA双螺旋链，抑制DNA聚合酶，阻止核酸合成，在G₂期使细胞不能进行分裂，而导致肿瘤细胞死亡。对耐ADM肿瘤细胞也有效。THP在体内分布较快，主要经胆道从粪便排出。

　　临床适应证：对头颈部癌、乳腺癌、膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性淋巴瘤和急性白血病有效，单药有效率为20％～30％，恶性淋巴瘤为50％。动脉给药和膀胱内给药的疗效则明显提高。

　　【用法】THP以5％葡萄糖注射液或蒸馏水10ml溶液溶解。剂量与用法：①25～40mg／m²／次，静脉冲入，3～4周重复；②7～20mg／m²／次，静脉冲入，1日1次，连用5天，3～4周重复；③每次15～30mg／15～30ml溶液，膀胱内注入，保留1～2小时，每周3次，2～3周为1疗程。

　　【注意】毒副作用为骨髓抑制，表现为白细胞减少和血小板减少，食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、乏力、发热，少数有腹泻、肝肾功能损伤。脱发、心脏毒性和胃肠道反应较ADM为轻。静脉注射时药液漏至皮下，可引起局部炎症。