平阳霉素〔典〕〔基〕 bleomycin a5
(pingyangmycin,pym)
为从我国浙江平阳县土壤中的放线菌(streptomyces pingyangensis n.sp)培养液中分离得到的抗肿瘤抗生素。经研究与国外的博来霉素(bleomycin)成分相近。两者比较,博来霉素为多组分的复合药,主要成分为a2;平阳霉素则为单一的a5。实践证明本品对鳞癌有较好疗效,而肺毒性相对较低。
【性状】盐酸平阳霉素为白色疏松块状物或无定形固体,无臭,引湿性较强。易溶于水。
【药理及应用】本品与博来霉素的作用相近,主要抑制胸腺嘧啶核甙参入dna,与dna结合使之破坏。另外它也能使dna单链断裂,并释放出部分游离核碱,可能因此破坏dna模版,阻止dna的复制。
静脉注射后30分钟血液浓度达最高峰,以后迅速下降。
t1/21.5小时,在24小时内由尿中排出25%~50%。
临床适应证:平阳霉素对头颈部鳞癌、淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及鼻咽癌等均有效,对其他处的鳞癌如肺、子宫颈及皮肤也有效。
【用法】肌内、静脉或肿瘤内注射,一次8mg,隔日一次,一疗程总量240mg。
【注意】可有发热、胃肠道反应、皮肤反应(色素沉着、皮炎、角化增厚、皮疹等)、脱发、肢端麻痛、口腔炎等。本品与博莱霉素相比引起化学和性肺炎或肺纤维变的机会较小。但用药期间应注意检查肺部,如出现肺炎样变应停药。
【制剂】注射用平阳霉素:每支8mg。
【贮法】干燥、阴凉处保存。