伊达比星

　　【药物名称】伊达比星  Idarubicin

　　【药物别名】盐酸去甲氧基柔红霉素、善唯达、去甲氧柔红霉素  ZAVEDOS、4-Demethoxy Dazcnorubicin

　　【分子式成分】（lc.3c）-3乙酰-1，2，3，4，6，11-六氢-3，15，12—三羟基-6，11- 二氧代-丁炔基-3氨基-2，3，6-三脱氧基-a-l-来苏糖-吡喃已糖甙

　　【制剂规格】本品的盐酸盐为鲜橙色结晶，m.p.172～l74 。注射粉剂；胶囊。 5mg/支、10mg/支

　　【药理毒理】本药为蒽环类抗生素，有抗有丝分裂和细胞毒作用。 本药为蒽环类抗生素，有抗有丝分裂和细胞毒作用。其作用机制为作用于拓扑异构酶II，抑制核酸全盛。蒽环结构4位的改变使该化合物具有新脂性，提高了细胞对经物的摄入。

　　【药 动 学】静脉给药后几分钟，本药即达到细胞浓度峰值，血浆半衰期在11-25hr之间，大部分药物经代谢生成活性代谢产物－去甲氧基柔红霉素醇，该代谢产物的清除更慢，血浆衰期在41-69hr之间，绝大部分药物是以去甲氧基柔红霉素醇的形式经胆 肾脏排出体外。去甲氧基柔红霉素和醇在有核血细胞和骨髓细胞中的肖度，比血浆中浓度高100倍以上。去甲氧基柔红霉素醇在细胞内的终不半衰大约是72hr。

　　【适 应 证】成人急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解，复发，难治病人的诱导缓解。成人和儿童急性淋巴细胞性白血病的二线治疗，还可用于综合化疗方案。

　　【不良反应】严惩骨髓抑制和心脏毒性，致死性的感染。可逆性脱发，胃肠道反应如恶心、呕吐、粘膜炎，尤其是口腔粘膜炎，出现于治疗后3-10日，食道炎、腹泻，发热，寒战，皮疹。有酶和胆红素增高。使用本药1～2天后尿液呈现红色。

　　【相互作用】与其它有骨髓抑制作用的药物合用可加重骨髓抑制。与碱性溶液将降解。与肝素合用会产生沉淀，故不要与其它药物使用。

　　【用法用量】急性非淋巴细胞性白血病成人12mg/m2/日，疗程为3日，与阿糖胞苷联合使用；另一用法是单独或联合用药：8mg/m2/日，静脉注射，疗程为5日。急性淋巴细胞性白血病成人12mg/m2/日，疗程3日。儿童10mg/m2/日，疗程3日。静脉注射。在推荐剂量的基础上，用药2个疗程后的量可达到60-80mg/m2。虽然没有最高限量，但对癌症病人来说，避免发生心脏性的平均剂量为93 mg/m2。

　　【注意事项】严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。妊娠及哺乳妇女。 老年人、高尿酸摁症患者及全身性感染病人慎用。治疗过程中或药几周内，可能发生心毒性反应，即潜在性、致肌病，表现为持续性的QRS低电压，收缩新时期延长(PEP/LVET)，左心室射血分数减低。出现这些反应时可用洋地黄、利尿剂、制钠盐及臣床休息等措施。治疗过程中应注意监测心脏功能。纵隔心包区有过治疗，用过潜在性心脏毒性药物。伴有其它疾病（如贫血、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心脏毒性反应则更大。本药是骨髓抑制剂，除非 大于弊的情况下，否则由于先前药物治疗或放疗引起骨髓抑制的病人不可使用本药。治疗剂量道德对白细胞有抑制作用，治疗时应注意监测粒性白细胞，红细胞和血站板。在治疗前和治疗中应监测肝和肾功能（血清胆红素、肌酐），如果胆红素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，剂量应该减半，胆红或血清肌酐超过2MG%出不予给药。注意血中尿酸的浓度。静脉注射外渗会引起严惩的局部组织坏死，注射部位如果有蛰伤或灼热感，应马上停止，选用另一个静脉注射。对妊娠和哺乳的影响没有方献报道本药会影响人的生育能力或引起畸胎，但对大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的妇女应该避，如用于孕妇或病人在治疗过程中怀孕，应告诉病人本药对胎儿有潜在的危害，用本药治疗的妇女不能哺乳。