优福定

（UFT）

　　为替加氟（FT-207）与尿嘧啶的复合制剂。相对说来治疗指数较高，主要用于日本和我国。

　　【性状】白色粉末、无臭，味苦。对热、光、湿均较稳定。

　　【药理及应用】与替加氟相同，在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用。实验研究证明，尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用，可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比，并测定动物血（B）、肿瘤（T）中氟尿嘧啶的浓度，说明二者以1：4配比时，肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值（T／B）最大。投药后4h，肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高，T／B比值为23，远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、骨髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后进行手术，并比较血浆（B）、肿瘤内（T）及周围正常组织（N）中氟尿嘧啶的浓度，也说明当配比为1：4时，T／B及T／N比值最大，分别为10.0及4.1。本品的作用机制，有人解释为加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解，因而相对地提高了氟尿嘧啶的浓度；此外，氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分在肿瘤组织中分解，加脲嘧啶后，在肿瘤组织中只有微量分解，也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。

　　临床适应证：适应证与氟尿嘧啶相同，主要用于消化系癌、乳腺癌及甲状腺癌等。国内将UFT试用于289例各种癌症，疗效较好的为胃癌、大肠癌、乳腺癌和食管癌，有效率分别为30.6％，50.0％，34.6％和23.1％。目前将本品与丝裂霉素联合应用治疗晚期胃癌，有效率可达54.3％～56.9％，已成为日本和我国广泛应用的重点方案。本品与阿霉素、平阳霉素联合应用治疗食管癌也有较好的疗效。

　　【用法】口服，1日3～4次，每次2～3片总量400～600片为1疗程。也可服用本品的胶囊，每日3～4次，每次1～2个胶囊。

　　【注意】与替加氟相同，主要为消化道反应及骨髓抑制。本品的消化道反应较替加氟略重，但对血像影响轻微。

　　【制剂】片剂：每片含替加氟50mg，尿嘧啶112mg。胶囊剂：每胶囊含替加氟100mg，尿嘧啶224mg。