地洛他定

　　【药物名称】地洛他定 desloratadine

　　【药物别名】 Neoclaritvn

　　【分子式成分】8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并[5,6]芳庚并[1,2-b]吡啶。

　　【制剂规格】5mg/片。淡蓝色薄膜包衣片。

　　【药理毒理】（美）Sepracor公司研制，（美）Schering-Plough公司开发，2001年2月首次在英国上市。

　　某些第二代抗组胺药的缺点之一是可能引起致命性心律失常（尖端扭转型），通常在此之前发生QTc间期或其它的心电图改变。对于先前已有心脏病、肝损伤（导致血药浓度升高）或同时服用抗组胺药和细胞色素P450抑制剂的病人更为危险。

　　本品是氯雷他定的主要活性代谢物——去乙氧羰基氯雷他定，具有长效抗组胺作用，但不会阻滞心脏钾通道，从而改善了药物对心血管系统的安全性。本品不易进入中枢神经系统，可选择性地阻断外周H₁受体，无镇静作用。体外研究显示，本品抑制人肥大细胞或嗜碱细胞释放致炎症细胞因子，并抑制内皮细胞上粘附分子P-选择蛋白的表达。

　　【临床评价】初步研究显示本品比氯雷他定有效。

　　在长期季节性过敏性鼻炎史病人中进行随机平行组安慰剂对照研究，结果显示本品对缓解症状非常有效。本品组病人的症状严重程度总评分（鼻和非鼻）显著优于安慰剂组。未见心率、PR、QRS、QT和QTc波改变。未见肝或肾功能异常。

　　中至重度鼻充血或鼻塞是季节性过敏性鼻炎的慢性症状之一，在此类病人中进行进一步研究，结果显示本品治疗14天后症状显著缓解，表明本品具有减充血作用。

　　一项随机交叉研究在44例健康志愿者中进行。本品组个体的MWT（保持清醒测试）和MSLT（多重睡眠潜伏测试）评分与安慰剂组未见显著差异，但与苯海拉明组相比差异显著。此外，本品组和安慰剂组在精神运动测试中未见显著差异，但本品组在Stanford嗜睡量表以及数字符号替换测试中显著好于苯海拉明组。研究显示，即使剂量高于推荐的日剂量，本品也不会引起与其它抗组胺药相关的嗜睡和精神运动功能损害。

　　在一项有关本品的潜在心脏毒性研究中，健康志愿者同时接受本品和酮康唑。与特非那定和阿司咪唑不同，与本品同服安全且耐受性良好，药动学参数或心电图参数，包括QTc，QT，PR和QRS间期未见有临床意义的明显改变。

　　【药 动 学】本品口服后吸收良好，30分钟内可从血浆中检出，约3小时后达血药峰值。本品的终末半衰期长，约为27小时，可每日给药1次。本品与血浆蛋白中度结合。14天内一日1次给药未见药物蓄积。

　　【适 应 证】成人及12岁以上儿童缓解季节性过敏性鼻炎相关症状。

　　【不良反应】不良反应包括头痛、口干和疲乏。

　　【用法用量】一日1次，每次5mg，伴或不伴食物同服。

　　【注意事项】对氯雷他定过敏者及哺乳期妇女禁用本品。严重肾功能不全者及孕妇慎用。