灭菌结晶磺胺
【药物名称】灭菌结晶磺胺 Sterile Crystal Sulfanilamide
【分子式成分】化学名:对氨基苯磺酰胺。分子式:C6H8O2N2S。分子量:172.20。本品为白色或微黄色的结晶性颗粒;遇光渐变色。
【药理毒理】本品为磺胺类抗菌药。在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
抗菌谱较广,对溶血性链球菌、脑膜炎奈瑟菌、葡萄球菌等革兰阳性及阴性菌均具抗菌作用。
【药 动 学】本品为局部用药,可自创面部分吸收。
【适 应 证】溶血性链球菌及葡萄球菌等的外伤感染。建议取消该品种,临床早已不使用。
【不良反应】本品自创面吸收后,其不良反应与磺胺类药全身应用相同。当创面广泛,用药量大时,吸收量增加,也可产生较严重的不良反应,主要有:过敏反应、肾脏和肝脏损害、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血及高胆红素血症等血液系统疾病,恶心、呕吐等胃肠道反应。
【相互作用】本品可自局部部分吸收,其药物相互作用同磺胺类药全身应用。
1.与尿碱化药合用时可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.不能与PABA合用,PABA可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠合用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性反应。
4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物潜在的不良反应。如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能发生的不良反应。
5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。
6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。
7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行严密的监测。
8.与光敏药物合用时可能发生光敏作用相加。
9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两者合用时可增加保泰松的作用。
12.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好避免与此类药物同时应用。
13.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生毒性反应,因此在应用磺吡酮期间或应用后可能需要调整本品的剂量。
【用法用量】外用。撒布于患处。
[药物过量]磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。
【注意事项】对磺胺类药物过敏、孕妇、哺乳期妇女、2个月以下婴儿及肝、肾功能减退患者禁用。
本品可自局部部分吸收,其注意事项与磺胺类药全身应用相同。
1.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)、血卟啉症、失水、休克和老年患者。
2.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药也可过敏。
3.应用本品期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服药碱化尿液。
4.治疗中须注意:
(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)治疗中定期尿液检查以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
(3)肝、肾功能检查。
[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇、哺乳期妇女禁用。
[儿童用药]新生儿及2个月以下的婴儿禁用。
[老年患者用药]老年患者应用磺胺药时发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人常见的严重不良反应。因此老年患者应避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
【生产单位】资料暂缺