复方克霉唑
【药物名称】复方克霉唑 Compound Clotrimazole
【分子式成分】克霉唑、尿素。
【制剂规格】克霉唑1.5%及尿素15%。软膏:1.5%(按克霉唑C22H17ClN2计)。
【药理毒理】克霉唑属吡咯类抗真菌药,对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。克霉唑具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。克霉唑曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。
本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成;也可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。
【药 动 学】本品局部应用后可穿透表皮,皮肤中浓度为1.53~100mg/ml,其中角质层中浓度最高,可达50~100mg/ml仅微量吸收至全身。阴道应用后吸收量亦甚微。
【适 应 证】白色念珠菌所致的皮肤念珠菌病和外阴阴道炎,由红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌所致的体癣、股癣、足癣和糠秕马拉色菌所致的花斑癣,也可用于治疗甲沟炎、须癣和头癣。
【不良反应】皮肤外用后偶可发生皮疹、水泡、烧灼感、瘙痒、充血或其他皮肤刺激征象。
【相互作用】本品与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶合用时对白念珠菌无协同作用。
【用法用量】1.皮肤感染涂于患处,一日2~3次。
2.阴道炎阴道用药,一次0.15g,每晚1次,连续7日。
【注意事项】对本品任何组分过敏者禁用。
1.避免接触眼睛。
2.外用本品偶可致皮肤局部过敏,一旦发生,应即停用。
3.用本品治疗皮肤念珠菌病时,避免将敷料紧压在药品上或封包,以避免酵母菌生长。
[孕妇及哺乳期妇女用药]妊娠中、后期应用未发现对胎儿有不良影响。然而,妊娠早期缺乏合适的、与良好对照的研究。但在小鼠和大鼠研究中,大剂量时具有胚胎毒性,但未发现有畸变。孕妇应权衡利弊后决定是否应用。本品缺乏是否经乳汁分泌的资料。但由于许多药物经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
【生产单位】资料暂缺