阿达帕林

　　【药物名称】阿达帕林  adapalene

　　【药物别名】达芙文凝胶  Differin Gel

　　【分子式成分】化学名：6-［3-（1-金刚烷基）-4-甲氧基苯基］-2-萘甲酸。本药含0.1%阿达帕林，其基质成分包括：Carbomer，丙二醇，Poloxamer 182，依地酸二钠，对羟基苯甲酸甲酯，苯氧基乙醇，氢氧化钠，纯水。

　　【制剂规格】凝胶：0.1%：15g、0.1%：30g。

　　【药理毒理】阿达帕林是一种类视黄醇化合物，对光、氧稳定，是一种惰性物质。阿达帕林与全反式维A酸一样结合特异性的核视黄酸受体，但不同的是它可选择性结合于与角质细胞增生与分化有关的维A酸受体g，不与胞浆视黄酸结合蛋白结合。在Rhino鼠实验模型中，外用阿达帕林具有溶解粉刺作用，并能纠正表皮的异常角化，从而阻止寻常型痤疮的发生。阿达帕林的作用机制主要是通过调节毛囊上皮细胞的分化，减少微粉刺的形成。同时体内、体外实验表明，阿达帕林的抗炎作用强于其它维A酸类药物。其抗炎机制是抑制人类多形核白细胞的趋化性，以及抑制花生四烯酸经脂质氧化生成炎症介质，这提示阿达帕林作用于痤疮中细胞介导的炎症反应。临床实验也证实外用阿达帕林可以改善痤疮患者的炎性皮损，如丘疹、脓疱。

　　【药 动 学】阿达帕林的药代动力学和代谢机制研究分别在小鼠、大鼠、兔、犬及人体中进行，同时作了毒性动力学研究。阿达帕林大部分代谢为O-脱甲基衍生物和水解衍生物，酶的水解作用表现为代谢产物的硫酯化和葡萄糖醛酸化。动物体内阿达帕林和它的代谢产物主要聚集在肝、肾、卵巢、肾上腺及脂肪组织，最终大部分在肝脏代谢，随胆汁排出。动物实验证明，阿达帕林及其代谢产物主要随粪便排出体外，其中兔约95%，大鼠约99%。在人体实验中局部用放射性标记的达芙文凝胶后，血浆、尿液、粪便中没有发现阿达帕林及其代谢产物，说明局部涂用的阿达帕林皮肤渗透吸收很少（＜0.25 ng/ml）。

　　【适 应 证】局部使用治疗痤疮。

　　【不良反应】在某些患者身上发生剌激反应如红斑、烧灼感，与药物起效有关。当减少用药次数或停止用药后，副作用将消失。

　　【相互作用】目前未发现本药和其它皮科药物之间有相互作用，并且可以和某些痤疮外用药物联合使用，如4%红霉素、1%氯洁霉素、10%过氧化苯甲酰凝胶。不能和其它维A酸类药物同时使用。

　　【用法用量】只能局部外用，每天晚上将本品轻轻涂于患处，使之成为一薄层，一天一次。使用本品时，要保证皮肤洁净干燥。

　　用药过量：本药只能外用，不能口服。过量涂用药物不能增加疗效或加快起效，反而会引起红斑、脱屑、不适感。小鼠口服本药的急性中毒剂量为10 g/kg。如果偶然摄入本药，除非剂量很小，否则应采取措施排空胃肠道。

　　【注意事项】对阿达帕林或制剂中其它成分过敏的患者禁忌使用本品。
　　避免本品进入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接触以上粘膜，可立即用温水冲洗。有创伤（切口或磨破处）的皮肤或湿疹皮炎部位不能使用本品。使用表皮剥脱剂的患者，应等待皮肤刺激反应完全消退后再使用本品。
　　不能同时擦用酒精或香水。
　　日晒或紫外线照射可刺激皮肤，因此尽量避免日晒。使用本品时，为避免日晒可采取物理防护措施，如出门戴帽子、涂防晒霜。如果皮肤晒伤，要等皮肤恢复健康后再使用本品。如果不能避免强烈的日晒，在日晒前一天晚上和后一天勿使用本品。
　　如果有强烈的过敏反应出现，应立即停止使用本品。假如病人使用化妆品，它们应当为不会诱发粉刺，并且不是收缩剂的。增加局部用量不能增加药效，也不能使起效加快。相反它可以引起皮肤红斑，脱屑和其它不适。