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| 被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀、帕罗西汀（Paroxe－tine）、舍曲林（Sertraline）、西酞普兰（Citalopram）、氟伏沙明（Fluvoxamine），是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。它们属于选择性5－羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），具有共同的药理作用，抑制5－羟色胺突触前膜的再摄取，进而提高突触间隙的5－羟色胺浓度，达到抗抑郁作用。由于这些特点，SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时，显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。临床研究和应用证实，SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当，起效时间也差异不大，一般需要2～3周左右，但药理作用上的高度选择性，使不良反应相对较少，尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少，而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。同时，此类药物用法多简单，服用方便，不需监测血药浓度，不需逐渐加量，尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。 五种药物的化学结构差异较大，帕罗西汀和舍曲林是单体异构体，氟西汀和西酞普兰为消旋体，氟伏沙明无光学活性。不同的药物对5－羟色胺的选择性和抑制强度有区别，在对5－羟色胺回收的抑制强度上，舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因，如与肾上腺素能受体作用，会影响心血管系统功能；与胆碱能受体结合，产生抗胆碱能反应，导致口干、便秘、青光眼加重；与组胺受体结合，引起嗜睡和肥胖等。五种药物中，西酞普兰对这些受体的亲和力最低，舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大，副反应相对较多。 SSRIs主要经胃肠吸收，它们均在肝脏代谢，氟西汀、舍曲林、西酞普兰在体内可以代谢生成具有一定药理活性的代谢产物，其他两种则否。尽管各种SSRIs的起效时间无明显区别，但半衰期最长的氟西汀比较适合于用做维持治疗和预防复发，该药不会因漏服1～2次而导致病情波动。对于双相情感障碍抑郁状态的病人来说，采用半衰期较短的SSRIs较好，一旦抑郁状态控制，可尽早换用锂盐进行维持治疗和预防复发。 一般来说，SSRIs类药物的抗焦虑及镇静作用较弱，对伴有严重焦虑和失眠的病人，应当合并使用抗焦虑药。SS－RIs不能与单胺氧化酶抑制剂合用，以免导致5－羟色胺综合征，需用单胺氧化酶抑制剂时，至少应停用SSRIs1～2周。SSRIs的主要不良反应是胃肠道功能紊乱，部分病人有失眠、焦虑、性功能障碍，一般不影响治疗。 对于上述5种不同的药物，应根据病情、药理作用的不同加以选用，合理使用，趋利避害，坚持用药个体化原则，避免盲目用药。 |
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