抗高血压新药阿罗洛尔
井春梅 (北京 100050 北京友谊医院药剂科)
盐酸阿罗洛尔(arotinololhydrochloride，商品名阿尔马尔，Almarl)，是具有β受体阻滞和适度α受体阻滞作用的降压药，可以在降低血压的同时抑制α受体的兴奋，降低交感神经的张力，使降压效果更理想。
1 药理作用
1.1 药效学［1～3］
在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中，证实本药有α及β受体阻滞作用，其作用比约为1：8。在应用高血压自然发病大鼠及易发生脑血管意外的大鼠等病态模型所做的实验中，证实具有明显降低血压的作用以及具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本品通过适宜的α阻滞作用，在不使末梢血管阻力升高的情况下，呈现β阻滞作用而致降压作用。通过β阻滞作用抑制亢进的心功能，减少心肌耗氧量，纠正心肌氧供需不均状态。另外，在应用心绞痛模型动物(狗)的实验中，证实α阻滞作用有降低冠状动脉阻力的倾向。在三氯乙烷诱发小鼠心律失常及三氯乙烷-肾上腺激素诱发狗心律失常的试验中证实具有抗心律失常的作用。在1-甲基-4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶诱发猴震颤试验中，证实具有抗震颤作用。
1.2 药动学
健康成人1次po10 mg时，约2h后达到最高血药浓度(117mg·ml-1)，其血药浓度半衰期约10h，连续给药无蓄积性。血中及尿中的主要代谢物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。SD♂大鼠po14C-阿罗洛尔时，14C-阿罗洛尔的浓度在肝脏最高，其次是肾和肺。给药后48h之内，97%的14C-阿罗洛尔从粪中(84%)及尿中(13%)排泄。
2 适应证
本品适用于原发性高血压(轻度-中度)、心绞痛、心动过速性心律失常、原发性震颤。
3 临床应用［4～5］
阿罗洛尔主要用于原发性高血压。迄今已有许多随机、双盲、单一用药或联合用药的临床试验报告。单用本品10mg，bid，对轻、中度原发性高血压患者60例进行短期(4周)观察，结果降压显效率为61.7%，总有效率为81.7%，降压幅度为13%～14%。就降压疗效而言，本品似乎优于利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂，与β受体阻滞剂大致相等。此外，本品对老年和青年患者具有相同的降压作用，24h动态血压监测显示阿罗洛尔对昼夜血压均可下降，且降压幅度平稳有效，随时辰节律变化24h持续稳定地降压。长期应用(3年)，降压效果稳定且不出现耐药性。还可以长期用于慢性肾衰的高血压病人。
4 不良反应和禁忌证
据国外资料［4～5］报告，在一组76例服用阿罗洛尔，疗程为12个月的临床观察中，不良反应发生率为13.2%，在另一组19例，连续3年服用此药的临床观察中，不良反应发生率为15.8%。①严重不良反应：有时出现心动过缓，偶见房室传导阻滞。②其它不良反应：有时出现胸痛、乏力、腹泻、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶升高等，偶见忧郁、支气管痉挛、便秘、雾视、皮疹等。下列病人禁用：高度心动过缓、房室传导阻滞的病人；糖尿病酮症、代谢性酸中毒的病人；有可能出现支气管哮喘、支气管痉挛的病人；心源性休克的病人；肺高血压所致右心衰竭的病人；充血性心力衰竭的病人；未治疗的嗜铬细胞瘤病人；孕妇或有怀孕可能的妇女。
5 相互作用
本品与抑制交感神经系统作用的药物(利血平等)合用，有时可出现过度抑制症状；与降血糖药合用，有时可增强降血糖作用；与钙拮抗剂合用，有时相互增强作用；与可乐定合用有可能增强停药后的反跳现象；与吡二丙胺、普鲁卡因酰胺、阿马林合用，有时可出现心功能过度抑制症状，故应慎重应用。
6 用法用量
通常成人应用1d 20 mg分两次po，根据病人年龄、症状等适宜增减；疗效不充分时，可增至1d 30 mg。
7 制剂与贮藏
片剂，每片含有10mg盐酸阿罗洛尔。密闭，于阴凉干燥处保存。
参考文献
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