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针剂类-5-氟尿嘧啶
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【概述】5-氟尿嘧啶在1957年由Heidelberger合成。为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,对增殖性细胞各项均有杀伤性作用。为白色或类白色或结晶性粉末,略溶于水,微溶于乙醇,几乎不溶于氯仿。
【作用机理】5-FU在体内必须转化为相应的核苷酸才能发挥其抑制肿瘤的作用。本药在体内先转变成5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,抑制DNA的生物合成;此外,还能渗入RNA,阻止尿嘧啶渗入RNA而抑制RNA的合成。5-FU代谢后主要二种活性物:一个为尿氟三磷(FUTP),结合到RNA 上,干扰其功能;另一个是通过尿苷激酶的作用,生成氟去氧尿一磷(FdUMP),它抑制胸苷酸合成酶而阻止DNA的合成,后者是其抗肿瘤的主要机理。

【体内过程】本品在体内吸收不规则,口服后20分钟血药浓度达最高峰值。静脉给药后药物浓度迅速下降,半衰期仅为15-20分钟,24小时后大部分消失。10-30%从尿中排出,30-60%分解后以CO2的形式由呼吸道排出。

【适应症】乳腺癌,结肠癌,直肠癌,胃癌,肝癌,卵巢癌,宫颈癌,膀胱癌,前列腺癌和头颈部肿瘤,也可作为放射治疗的增敏剂。局部应用还可以治疗基底细胞癌,和某些恶性皮肤病。

【不良反应】食欲不振,恶心,呕吐,口腔炎,胃炎,腹痛,腹泻,严重者可以出现血便;骨髓抑制为主要毒性,表现为白细胞减少,血小板减少和贫血;脱发,指甲改变,皮炎,皮肤色素增加。也有极少见的急性小脑综合症和心肌缺血,后者为短时性。

【注意事项】因能生成神经毒性代谢物--氟代柠檬酸而致脑瘫,故不作鞘内注射。

【剂量】氟尿嘧啶作静脉推注与滴注所用剂量相差甚大,必须注意。推注剂量一般为每日10mg~12mg/kg,连用3~5日,然后改用每次5mg~10mg/kg,隔1~2日1次,疗程量5g~7g。亦有主张每周1次静注10mg~15mg/kg作为维持量。静滴,如每日用到15mg~30mg/kg时,每次滴注时间不得短于6~8小时,此量不能用于推注,以10日为1疗程。胸腹腔内注射0.75g~1g/次,5~7日1次。瘤内注射,如用于宫颈癌等,0.25g~0.5g/次,可以注射器直接应用,不必稀释。口服,0.15g~0.3g/日,分次服,疗程量10g~15g。此外,还可用5%~10%软膏或20%霜剂外敷。

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