抗组织胺药物的作用主要在于竞争性地阻断H1受体，使组织胺不能与H1受体结合，从而失去其作为介质而产生的病理性效应。由于变态反应在不少耳鼻咽喉疾病中起着重要作用，故这类药物在耳鼻咽喉科临床也使用得比较多，包括：苯海拉明、晕海宁或乘晕宁 (Dimenhydrinate，Dramamine)、扑尔敏(Chlortrimeton，Teldren)、异丙嗪或非那根、酮替芬、息斯敏等。与麻黄素等血管收缩剂短期合用，既可在一定程度上对抗其嗜睡副作用，又可加强疗效；对变态反应性鼻炎发作期、血管舒缩性鼻炎、嗜酸性细胞增多性变应性鼻炎等都有较好的缓解症状的效果。应避免与中枢神经系统抑制药合用。另外长期使用时，因刺激肝脏产生破坏抗组织胺的酶，使药物的血浓度降低，这可解释为何连续用同一种药物，疗效会逐渐下降。故最好每使用3～4周，应停药数天，或改用其他制剂。
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