催乳素是由脑垂体前叶的嗜酸性细胞分泌的，催乳素的分泌受下丘脑分泌的两种激素所调节，一是催乳素抑制素，可以抑制催乳素的过度分泌，二是催乳素释放激素，可刺激垂体嗜酸性细胞分泌催乳素。
在正常生理状态下，催乳素抑制素控制着催乳素的分泌，男子血液中催乳素的正常浓度为0～0.84nmol/L。连续3次测定催乳素高于0.84nmol/L，即可诊断为高催乳素血症，应进一步做蝶鞍CT或磁共振成像检查，以排除是否有垂体腺瘤。
高催乳素血症时，下丘脑——垂体——睾丸轴功能降低，雄激素水平低，引起少精子症或无精子症，有的有性功能障碍，出现阳痿，因而会引起不育，发病率约为4%。
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