降糖灵(又称苯乙双胍，DBI)的降血糖作用机制，与疏腮类不同，并不刺激胰岛B细胞释放胰岛素，而是通过抑制肠吸收葡萄糖，增加周围组织利用葡萄糖，加强胰岛素与受体结合后进入细胞的作用，以及抑制肝糖异生、肝糖输出等作用，从而使血糖下降。
本药主要用于轻、中型糖尿病人，特别是肥胖者，有效率为62%～88%。对使用胰岛素治疗的病人若适当配合降糖灵口服，不仅可减少胰岛素用量，并可加强胰岛素降血糖的作用。
降糖灵有两种制剂：一种是片剂，很常用，每片25毫克。开始剂量25毫克，每天2～3次，于饭中或饭后服用，或同时服抗酸药，以减少胃肠反应。其降血糖作用一般在1～2周内出现。根据疗效和反应，逐渐增量，约数天至I周调整1次，一般每天剂量要求在50～100毫克以内，每天员大剂量不应超过150毫克。否则，由于有效剂量与毒性反应剂量很接近，当每天超过100毫克时，常会出现胃肠反应等。另一种是长效胶囊制荆，每丸50毫克，吸收较慢，可减少胃肠反应。长期服用此药，可使病人体重逐渐下降，约95%见效，并为有效减肥药之一。当服用硫脲类降糖药失效时，采用本药口服仍有半数有效。在糖耐量减低病人中试用，也可有半数获效。降糖灵一次日服后，2～3小时内血糖下降，半衰期3小时，作用维持4～7小时。若口服按时分解的胶囊制剂，则一次口服质可维持有效作用8～12小时。24小时内有90%从尿中排出。
主要副作用是胃肠道反应，有厌食、日于、日苦、恶心、呕吐、腹胀和腹泻等症状。大剂量时较易发生，减量或停药后反应即可消失。用大剂量降糖灵(每天125～250毫克)，则易引起乳酸性酸中毒。这种情况尤其见于有肝或肾功能不全者。因为降糖灵由肝脏代谢分解，且以原形从肾随尿排出。肝功能不全者，乳酸代谢受阻；肾功能不全者，乳酸从尿中排泄障碍，导致乳酸增多面积聚，故即使是治疗量的降糖灵，也可引起酮症或乳酸性酸中毒。有心力衰竭及肪功能低下者，由于缺氧也容易产生高乳酸。因此，对有肝、肾及心肪疾病者伴糖尿病人，不宜使用降糖灵，尤其每日剂量超过75毫克时，易发生乳酸性酸中毒。偶有皮肤过敏反应的报道。
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