地芬诺酯 Diphenoxylate 【别名】苯乙哌啶、苯乙双胍 【性状】 本品为白色或几乎白色的粉末或结晶性粉末;无臭。本品在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇或丙酮中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点 本品的熔点应为221~226℃。 【类别】止泻药。 【作用与用途】 本品为人工合成品,是度冷丁同类物,对肠道蠕动的影响类似阿片类[3.264]。可直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱肠蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,使肠内容物通过迟缓,利于肠液的再吸收,显示较强的止泻作用。 适用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎。 【剂量与用法】 成人口服:每次5mg,一日3-4次,待腹泻控制后,改为维持量每次2.5mg,一日2-3次。 此外,本品尚对溃疡性结肠炎、放射性肠炎有效。 【不良反应】 一、常用量:较少见,偶有口干、恶心、头痛、头晕、嗜睡、抑郁、烦躁、失眠、皮疹、腹胀甚至肠扩张。服后可多日不解大便;长期服用仍可成瘾。 二、大剂量:40-60mg可致欣快感;过量可导致严重呼吸抑制、呼吸衰竭[669]和昏迷[3.265]。误服30片中毒致急性中毒(昏迷状、呼吸异常、窦速、室早,可用纳洛酮对抗[30]。可致药源性急性胰腺炎[249]。 【注意事项】 肝病患者及正在服用成瘾性药物者应慎用。 禁用于青光眼[3.265] 【相互作用】 ①本品可加强中枢抑制药的作用,故不宜与巴比妥类,阿片类或其它中枢抑制药合用, ②与阿托药合用,可减少依赖性倾向。 【制剂】复方地芬诺酯片,含盐酸苯乙哌啶2.5mg,硫酸阿托品0.025mg。
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