口服避孕药的有效成分都在药片外层的糖衣上。在服药时要检查药片是否完整，如发现药片受潮、糖衣剥落就不能再服用。 少数初服者会出现恶心、呕吐、头昏无力等现象，不必紧张，要坚持服药，症状会渐渐减轻并消失。服用维生素Ｃ和Ｂ6，症状也会减轻。也可吃些咸菜、生姜或喝浓茶来帮助减轻不适感。
服药期间如丈夫或妻子外出，妻子仍要坚持把22片服完，以免造成避孕失败或打乱正常的月经周期。如有漏服，应在24小时内补服1片。
一种药物不宜长期服用，应与避孕工具交替使用。
服药期间避免服用某些药物，否则可能使避孕失败。常见有可能使避孕失败的药物有土霉素、四环素、氯霉素、呋喃、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平等。
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